телефон:


(495) 728 -91 -93



e-mail:


info@adanilov.ru
 

СИМБАЛТА


Симбалта

Производитель

Lilly (Испания)

Латинское название

Cymbalta

Действующее вещество

Дулоксетин* (Duloxetine*)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер № 3, непрозрачные, синие/белые, с нанесенной зелеными чернилами надписью «30 mg» и идентификационным кодом «9543»; содержимое капсул — пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

  • 1 капс. — дулоксетин (в форме гидрохлорида) — 30 мг
  • Прочие ингредиенты: сахароза, гипромеллоза, сахар гранулированный (не более 91.5% сахарозы, крахмал), тальк, гипромеллозы ацетата сукцинат, триэтилцитрат, краситель белый (титана диоксид, гипромеллоза).
  • Состав оболочки: индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер № 1, непрозрачные, синие/зеленые, с нанесенной белыми чернилами надписью «60 mg» и идентификационным кодом «9542»; содержимое капсул — пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

  • 1 капс. — дулоксетин (в форме гидрохлорида) — 60 мг
  • Прочие ингредиенты: сахароза, гипромеллоза, сахар гранулированный (не более 91.5% сахарозы, крахмал), тальк, гипромеллозы ацетата сукцинат, триэтилцитрат, краситель белый (титана диоксид, гипромеллоза).
  • Состав оболочки: индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, всасывание начинается через 2 ч, Cmax достигается через 6 ч. Прием одновременно с пищей уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%), что не влияет на величину, но увеличивает время достижения Cmax до 10 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы высокое (более 90%), в основном с альбумином и a1-глобулином. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.

Метаболизм

Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет 12 ч. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами у мужчин и женщин (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), но необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола нет.

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC выше и T1/2 больше у пожилых), но необходимости в коррекции дозы в зависимости только от возраста пациентов нет.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, значения Cmax и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема дулоксетина в дозе 20 мг у 6 пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) продолжительность T1/2 дулоксетина была примерно на 15% выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней величины AUC. Несмотря на то, что Cmax у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, T1/2 приблизительно в 3 раза длиннее.

Показания

  • депрессия;
  • болевая форма диабетической невропатии.

Режим дозирования

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 60 мг 1 раз/сут. При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут (разделенные на 2 приема). Систематическая оценка безопасности и эффективности применения препарата в дозе выше 120 мг не проводилась.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) начальная доза должна составлять 30 мг 1 раз/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема.

Клинического опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет нет.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, т.к. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Побочное действие

Побочные эффекты представлены по системам органов с указанием частоты встречаемости в соответствии со следующими критериями: часто – >=10%; иногда — >=1%, но <10%.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); иногда — тремор, слабость, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота, запор; иногда — диарея, рвота, снижение аппетита.

Со стороны половой системы: иногда — аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.

Прочие: иногда — снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы. При отмене препарата часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

Противопоказания

  • одновременное применение с ингибиторами МАО;
  • некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
  • повышенная чувствительность к препарату

С осторожностью применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения).

Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период применения дулоксетина им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

Особые указания

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом (гипертермия, ригидность, миоклонус, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО (возможно развитие симптомов, характерных для злокачественного нейролептического синдрома).

Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение Симбалты одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, т.к. дулоксетин является ингибитором и серотонина, и норэпинефрина (норадреналина). Ингибиторы МАО следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина.

На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы. На фоне применения препарата пациенты должны соблюдать осторожность при употреблении алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациенты, принимающие дулоксетин, должны соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (из-за возможного возникновения сонливости).

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 1.4 г препарата, не приведших к летальному исходу.

Симптомы: тремор, клонические судороги, атаксия, рвота, снижение аппетита. Лечение: рекомендуют контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других основных показателей жизнедеятельности; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дулоксетина (в дозе 60 мг 2 раза/сут) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм других лекарственных средств — субстратов CYP1A2.

Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолоны) может привести к повышению концентрации дулоксетина, т.к. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина).

При назначении дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (т.к. дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6). При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 мг 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза. Одновременное применение с дулоксетином (в дозе 40 мг 2 раза/сут) повышало стабильную часть AUC толтеродина (применявшегося в дозе 2 мг 2 раза/сут) на 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (при применении в дозе 20 мг 1 раз/сут) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, с селективными ингибиторами серотониновых рецепторов) следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), возможно взаимное усиление эффектов (такая комбинация требует осторожности).

Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Условия и сроки хранения

Список  Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

 
Использование материалов с сайта возможно только с письменного разрешения автора © 2006
"И-маркет": продвижение сайта, создание сайта
наши партнеры

Партнеры: Fotolita.ru: фотоомоложение и фотоэпиляция